整理！五代丙二酸的区别！

丙二酸是以丙二酸母核7-氨基制剂烷酸（7-ACA）接各不相同侧碱基而制成的部份合成功效类固醇。其原则上骨架如下：

随着取而代之基R1和R2侧碱基的慢慢改变，分解成了一系列有着各不相同特征的可食用。附同属目前丙二酸类类固醇根据其功效五音、功效活适度、对β-内酰胺核糖体的平稳适度以及肾毒适度的各不相同分成了五代，如下（勘误：详见格有错误，实为红冠骗单胞霉菌）：

详见1 五代丙二酸类功效类固醇主导作用骨架上

第一代

功效主导作用骨架上：

恰当的G+球霉菌有白血病球霉菌、碱基球霉菌、芽孢等，但对MRSA不恰当。

仅对少数G-杆霉菌有功效活适度；对G-霉菌诱发的β-内酰胺核糖体不平稳，对G-杆霉菌主导作用较弱于第二、三代。

对红冠骗单胞霉菌、耐药性肠杆霉菌和厌氧等单方面；制剂硫脒对肠球霉菌有效。

代详见类固醇及药代物理性质骨架上：见详见2

详见2 第一代丙二酸药代物理性质骨架上

外一个科运用于：

病患及第氧西林恰当芽孢、溶血适度碱基球霉菌和白血病碱基球霉菌等致使的上、下发炎细霉菌感染，尿路细霉菌感染，脏器细霉菌感染，心内膜炎，骨、关节细霉菌感染及皮肤及软四组织细霉菌感染等；流感嗜血杆霉菌、比如说变形杆霉菌、大肠埃希霉菌恰当株致使的尿路细霉菌感染以及白血病等。

制剂唑腈故常作为外一个科手术防范施用。

制剂拉定、制剂氨苄等低剂量制剂的功效主导作用较制剂唑腈为更差，主要适使用病患恰当霉菌致使的轻度或部份之前度细霉菌感染病例。

第二代

功效主导作用骨架上：

对G-霉菌如大肠埃希霉菌、克雷伯霉菌同属、痢疾池田霉菌、阴沟杆霉菌等的主导作用较第一代最较弱，而对G+霉菌较第一代较弱，对某些肠杆霉菌一个科细霉菌和红冠骗单胞霉菌主导作用仍较更差。

对极少β-内酰胺核糖体较第一代平稳，对金黄色芽孢所诱发的β-内酰胺核糖体的平稳适度较弱于第一代丙二酸。

制剂呋辛在脑脊液之前高达一定浓度。

代详见类固醇及药代物理性质骨架上：见详见3

详见3 第二代丙二酸药代物理性质骨架上

外一个科运用于：

病患及第氧西林恰当芽孢、碱基球霉菌同属、白血病碱基球霉菌等G+球霉菌；流感嗜血杆霉菌、大肠埃希霉菌、比如说变形杆霉菌等恰当株致使的发炎细霉菌感染、尿路细霉菌感染、皮肤及软四组织细霉菌感染、脏器细霉菌感染、骨关节细霉菌感染和脊柱、病灶细霉菌感染。

使用脊柱细霉菌感染和病灶细霉菌感染时须要与促厌氧药有鉴于此。

注射用制剂呋辛是类似于围手术期防范施用，也可使用部份脑膜炎的病患。

低剂量制剂呋辛酯主要使用上述细霉菌感染之前的轻症病例，包括淋病奈瑟霉菌致使单纯适度淋球霉菌适度尿道炎、宫颈炎、食道细霉菌感染。

制剂克洛、制剂丙烯等低剂量制剂也适使用上述细霉菌感染之前的轻症病例。

第三代

功效主导作用骨架上：

对G-杆霉菌的主导作用最较弱于第一、二代丙二酸，对G+霉菌主导作用较弱于第一、二代丙二酸；

有着很最较弱的四组织穿透力，体内地理分布相当多，可在四组织、体腔、体液之前高达到有效浓度；

功效五音宽，对红冠骗单胞霉菌和厌氧有各不相同程度的功效主导作用；

对G-霉菌诱发的广五音β-内酰胺核糖体倾斜度平稳。

代详见类固醇及药代物理性质骨架上：见详见4

详见4 第三代丙二酸药代物理性质骨架上

外一个科运用于：

病患恰当肠杆霉菌一个科细霉菌等G-杆霉菌致使相当严重细霉菌感染，如下发炎细霉菌感染、脏器细霉菌感染、脊柱细霉菌感染、肾盂肾炎和复杂适度尿路细霉菌感染、病灶炎适度疾病、骨关节细霉菌感染、复杂适度皮肤及软四组织细霉菌感染、之前枢神经系统细霉菌感染等。

病患脊柱、病灶细霉菌感染时须要与促厌氧药（如及第硝唑）有鉴于此。

制剂噻肟、制剂曲松可使用A四组溶血适度碱基球霉菌、草绿色碱基球霉菌、白血病碱基球霉菌、及第氧西林恰当芽孢致使的各种细霉菌感染，是公认用来作为制剂耐药性白血病碱基球霉菌细霉菌感染的有效病患类固醇。

制剂曲松能透过血-脑脊液屏障，类似于于病患颅内细霉菌感染。

制剂他啶、制剂哌酮可使用红冠骗单胞霉菌致使的各种细霉菌感染，制剂他啶活适度较制剂哌酮最较弱。

低剂量第三代丙二酸主要使用病患恰当霉菌致使轻、之前度细霉菌感染，也可使用经第三代丙二酸本品病患后的序贯病患。

但须要注意第三代低剂量丙二酸均不宜使用红冠骗单胞霉菌和其它非发酵霉菌的细霉菌感染。

第四代

功效主导作用骨架上：

对大肠埃希霉菌、金黄色芽孢、红冠骗单胞霉菌功效效果好，对肠杆霉菌的主导作用有约第三代丙二酸。

主要使用对第三代丙二酸耐药性的G-杆霉菌引起的门诊细霉菌感染。

对大极少厌氧有功效活适度。

对核糖体倾斜度平稳，不仅对染色体诱导的β-内酰胺核糖体平稳，而且对许多可使第三代丙二酸失活的广五音β-内酰胺核糖体也很平稳。

代详见类固醇及药代物理性质骨架上：见详见5

详见5 第四代丙二酸药代物理性质骨架上

外一个科运用于：

外一个科适应证与第三代丙二酸雷同，可使用对第三代丙二酸耐药性而对其恰当的产气肠杆霉菌、阴沟肠杆霉菌、沙雷霉菌同属等细霉菌致使细霉菌感染，亦可使用阴适度粒细胞缺乏伴发热病患的长处病患。

第五代

功效主导作用骨架上：

对G+霉菌的主导作用最较弱于前四代，尤其对MRSA等耐药性霉菌有效，同时对G-霉菌的主导作用与第四代丙二酸雷同。

对大部份β-内酰胺核糖体倾斜度平稳，但可被大极少钛 β-内酰胺核糖体和超广五音 β-内酰胺核糖体水解。

详见6：代详见类固醇

外一个科运用于：

主要使用复杂适度皮肤与软四组织细霉菌感染、社区获得适度白血病和疗养院获得适度白血病等。

病症与注意事项

肝肾毒适度

极少主要经十二指肠排泄，之前度以上肾功能不全病患应根据肾功能适当调整剂量。

之前度以上十二指肠减退时，制剂哌酮、制剂曲松、制剂匹胺可能须要要调整剂量。

尽量避免与其他有着肾毒适度的类固醇有鉴于此。

艰难梭霉菌细霉菌感染

尽可能停止正在使用的功效类固醇；其次，低剂量有效病患类固醇。

低剂量及第硝唑的未得到证实，低剂量水杨酸单方面；此外，根据病患细霉菌感染的相当严重程度，给予各不相同的病患方案。

国内尚无水杨酸低剂量制剂，可用注射用水杨酸或去及第水杨酸加进生理盐水或溶解，低剂量或胃管入。

致并发症

如制剂哌酮、制剂孟多等。致并发症的情况可能有：

有着及第硫四氮唑侧碱基骨架的丙二酸在体内消除维他命K合成和转化；

广五音丙二酸消除较长时间肠道霉菌群诱发维他命K；

7位官能团的取而代之基有-COOH的丙二酸可消除粒细胞组织起来。通故常有鉴于此维他命K可防范并发症。

双硫仑反应

含及第硫四氮唑侧碱基骨架的丙二酸，能消除乙醛脱氢核糖体的活适度，与盐酸有鉴于此后易引起戒酒硫样反应。

某些功效类固醇分析化学骨架之前没有及第硫四氮唑侧碱基等，但仍不乏有出附同属双硫仑反应的报道。

通故常表示同意施用后间隔7 d吃喝，甚至是延长至15 d；或吃喝后3 d内应尽量尽量避免运用于双硫仑反应高风险高的功效类固醇。

详见7：存在及第硫四氮唑侧碱基骨架的制剂类功效类固醇

过敏反应

禁使用对任何一种丙二酸类功效类固醇有过敏史及有制剂过敏适度休克史的病患。

施用过程之前一旦暴发过敏反应，须要赶紧停药。如暴发过敏适度休克，须要赶紧就地急救并给以谷氨酸等就其病患。

作者：格地章

可能：医学界呼吸开播

参考文献：

[1]杨宝峰,徐.《药理学》（第3初版）.

[2]朱一淳,殷明.《药理学》（第7初版）.

[3]《马丁代尔类固醇大典》（第37初版）.

[4]孙淑娟，龚燕.《功效类固醇病患学》.

[5]汪复,张婴元.《实用促细霉菌感染病患学》（第2初版）.

[6]之前国艰难梭霉菌细霉菌感染诊断和病患专家共识（2017年）.

[7]《国家促微生物病患指南》（第2初版）.

编辑： 黄建琴

天津亦同华美医学检测实验室